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numéro.
OCL
体积28日,2021年
脂质和化妆品/脂质et cosmétiques
号d 'article 28
数量的页面 9.
部分 创新
DOI https://doi.org/10.1051/ocl/202101015.
公立en界线 2021年四月28日

©c Saechan等等。,由EDP科学出版,2021年

执照Creative Commons
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1介绍

属inophyllumL.,也被称为亚历山大月桂树,印度月桂树,Kamani, Honne, Tamanu等,广泛分布在沿海地区和附近的低地森林。这种植物原产于非洲东部、印度南部、马来西亚、澳大利亚北部和太平洋。它中等到大的尺寸,平均高8到20米,树冠宽阔,枝干不规则。果实为圆形的绿色核果,直径约2-4厘米,有一颗大种子(图1)。种子具有非常高的油含量,高达75%,本质上是不可食用的。该植物以各种方式使用了很长时间,包括木材,饲料,香水,染料,肥皂,生物燃料和医疗。对于亚洲和太平洋岛屿的传统民间补救措施,该植物用作利尿,抗生素,涩味和镇痛药(林,2012年)。萃取种子油并用作治疗皮肤损伤和疾病的局部施用(Léguillier等等。,2015年)。叶皂苷是从c . inophyllum种子。在以往的研究中,报道了叶皂内酯的抗炎、伤口愈合、抗凝血、抗菌、抗癌活性(Arora等等。, 1962年;Yimdjo等等。, 2004年;等等。,2017年)。

抗氧化剂是一组能够预防由极端细胞氧化应激引起的退行性疾病的物质,如心血管疾病、高血压、糖尿病和癌症(Pellegrino 2016)。酚类化合物是引起抗氧化活性的主要植物化学物质,其机制与自由基清除者、氢供体、金属螯合剂和单线态氧猝灭剂的作用有关。抗氧化活性的c . inophyllum在先前的研究中发现在乙醇和石油提取物中。(普拉萨德等等。,2012年;Raju和Victoria, 2015年)。

目前,一些药妆产品已被研究和生产用于护肤用途。来自大自然的物质通常被用作主要成分(Dorni等等。,2017年)。通常,对皮肤护理有效的外用产品有面霜、乳液、乳剂、泡沫、凝胶、软膏等(建筑师等等。,2009年)。凝胶是具有较高水性组分的剂型。与软膏或奶油碱相比,凝胶提供了更大的溶解和易于迁移药物(Allen和Ansel,2013)。乳剂是制药和化妆品行业中使用最广泛的剂型。凝胶和乳剂的结合形式称为乳剂,它具有凝胶和乳剂的优点。它含有较少的油性成分,油脂较少,并且具有良好的铺展性,这是外用药物传递系统的理想特性。微乳液,另一种皮肤配方,是清晰的;热力学稳定;油、水和表面活性剂的各向同性液体混合物;并经常与助表面活性剂(Kogan和Garti,2006年)。分散相的液滴尺寸小于100 nm。微乳剂的主要优点是易于制备和放大过程,提高亲脂性药物的增溶性,延长保质期,改进药物释放特性,减少受试者间和受试者内吸收变化。因此,乳剂和微乳剂是克服传统剂型(如乳膏和软膏)限制的剂型(Aggarwal等等。,2013年;福阿德等等。,2013年)。

本研究旨在分析从中提取的油的化学成分和抗氧化潜力c . inophyllum种子。此外,开发并评估了具有抗氧化活性的化妆品制剂的肌涂覆和微乳液。

缩略图 图1

的部分属inophyllum作物。(一)干果;(B)干裂的水果;(C)种子。

2材料与方法

2.1材料

Folin-Ciocalteu试剂、没食子酸和2,2-二苯基苦基肼(DPPH)从Sigma-Aldrich (Darmstadt, Germany)获得。(美国密苏里州圣路易)。Tween 80购自P.C. Drug Center Co., Ltd(泰国曼谷)。Span 80来自CT化学公司(泰国曼谷)。其他化学品为分析级,从默克(NJ,美国)购买。

2.2准备的c . inophyllum籽油

最近落下的果实c . inophyllum采自泰国纳洪西潭马拉华赛沿海地区。这些果实在阳光下晒干,直到壳的颜色变成棕色。然后用小锤子将里面的种子取出,在60°C的热风烤箱(UF110, Memmert, Germany)中完全干燥。c . inophyllum种子油是在Friend Energy Ltd., Part。泰国清迈。

2.3油的脱胶

用前面描述的方法(等等。,2014年)。简单地说,将油与0.5%v/v的20% H混合3.阿宝4., 60°C加热15分钟然后,将混合物在1000 rpm下离心30分钟,以分离胶。上清油用15毫升60°C蒸馏水用分离漏斗洗涤三次。为了净化油,饱和胶通过棉花去除,水滴被硫酸镁吸附。

2.4气相分析

分析了坚果油的化学成分c . inophyllum使用气相色谱 - 质谱(GC-MS 5977A,Agilent Technologies,MSD,USA)使用HP-5MS超惰性柱(长30米;内径,0.25mm;和薄膜厚度,0.25μm)进行种子。流速为1毫升/分钟。注射1μl的样品体积(分裂比为50:1),并以2mL / min的流速通过氦气(99.99%)进行。将喷射器温度保持在290℃。离子源温度为270℃。通过从60℃(等温2分钟)开始进行烘箱温度,增加4℃/ min至270℃,然后以10°C / min至290°C的速率增加,并结束在300°C下10分钟等温。对于质谱,它在70eV中完成,显示出35至500da的片段。溶剂延迟为3分钟,总GC / MS运行时间为650分钟。峰值区域由每种化合物的百分比量表示,并将其保留时间与内部标准的校准曲线进行比较(1选项卡。)进行化合物鉴定。

表1

确定的组成部分c . inophyllum存在于GC-MS分析中。

2.5总酚类和黄酮类含量的测定

采用Folin-Ciocalteau法测定提取物总酚含量(TPC)。采用96孔板法测定萃取油的TPCAzlim Almey等等。(2010)。配制没食子酸乙醇标准溶液,用水稀释,浓度为0.01 ~ 0.05 mg/ml。每个样品(10µl)用75µl 2n Folin-Ciocalteau试剂混合。A 75µl的6%w/v Na2CO.3.然后加入溶液,室温孵育90分钟。样品在725 nm (SPECTROstar纳米美国BMG实验室,紫外-可见分光光度计)。结果以mg没食子酸当量(GE)/g油表示。

提取物的总类黄酮含量(TFC)根据程序进行Kandouli等等。(2017)。在DMSO中制备不同浓度的样品(0.1-1 mg/ml)。每个样品100微升与100 μl 2%氯化铝混合3.在甲醇。槲皮素作为校准器。室温下孵育10分钟,415 nm处测定吸光度。结果以槲皮素当量(QE)/g油表示。

2.6 DPPH抗氧化活性

DPPH测定方法Thaipong等等。(2006)做了一些调整。简而言之,DPPH (0.11 mM)的原液在乙醇中溶解制备,在−20℃保存至使用。的40µlc . inophyllum种子油160µl DPPH工作液室温黑暗孵育30 min。以等量DPPH和乙醇为阴性对照,在515 nm处用紫外-可见分光光度计测定各样品的吸光度。Trolox是一种通过将烷烃基团改为羧基的维生素E衍生物,是水溶性的,在0.0125-0.2 mM范围内作为标准品使用。结果以抑制百分率表示。

一个样本是Trolox的吸光度还是c . inophyllum籽油和Actrl是阴性对照的吸光度。抗氧化活性用IC表示50(50%抑制浓度)。的集成电路50通过对抑制率(%)之间的线性回归得到数值不同浓度的样地。所有测量重复进行三次,并计算平均值。

2.7药品剂型含c . inophyllum籽油提取

乳剂是一种混合了胶凝剂的乳液。乳剂很容易清洗,对皮肤也有很好的渗透性。微乳液是油、水、表面活性剂和助表面活性剂等各向同性的透明液体混合物。此外,它增强了药物跨生物膜的吸收和生物利用度。

2.7.1乳液的制备

使用不同的胶凝剂和油的量(同之前等等。,2016年)。Carbopol 940作为胶凝剂,分散在蒸馏水中。然后用三乙醇胺(TEA)调节pH至5.6-5.7,得到水凝胶碱。水相由水组成,油相由水组成c . inophyllum提取油,跨度80和异丙醇。使用磁力搅拌器(300rpm)将水相和油相混合在烧杯中30分钟,得到均匀的乳液。通过使用磁力搅拌器将乳液掺入水凝胶基碱基中通过逐渐掺入水凝胶基,直至形成均匀的肌涂层来制备肌电。乳液和水凝胶碱之间的比例为1:1。给出肌涂层配方(E1-E4)的成分表2

表2

乳胶不同配方的组成(%w/w)。

2.7.2微乳液的制备

为改善外用制剂的渗透性和外观,制备了微乳液制剂。将span 80、IPA、吐温80和油的混合物在磁性搅拌器中以600 rpm连续搅拌30分钟(LMS-1003, Labtech, Korea),得到透明的微乳状液,然后在室温下进一步平衡24小时。由于混浊配方是双相配方,因此相分离后的混浊配方被丢弃。所得配方清晰透明,标记为微乳状液。微乳液配方(M1-M4)的组成见表3

表3

组成c . inophyllum萃取油微乳剂(%w/w)。

2.8乳剂和微乳液的特性

2.8.1形态学观察和液滴尺寸

通过使用透射电子显微镜(TEM)(JEOL,JEM-2010,东京,日本)评价优化微乳液的形态。将微乳液直接测定而不稀释。将微乳液滴在200目的碳膜铜网中。将微乳液干燥后,在160kV条件下监测它。

2.8.2液滴尺寸,pH值,粘度和铺展性测量

使用Zetasizer Nano ZS90 (Malvern Instruments, UK)测定了微乳液的平均液滴尺寸、多分散度指数(PDI)和zeta电位,该微乳液的尺寸可测量范围为0.6 ~ 6000 nm。乳剂和微乳液配方的pH用pH计测定(瑞士梅特勒托莱多),粘度用布鲁克菲尔德粘度计(美国Model LVDV III Ultra Brookfield)在25±2℃下测定,涂布性按所述方法评价Ahsan等等。(2020)。为了确定涂抹性,每种配方各放1g于载玻片上。然后将第二个载片置于第一个载片上5厘米处,测量圆的直径。测定稳定性试验前后的pH值和粘度。用新鲜制备的乳剂(E1-3)测定涂敷性。所有测量重复三次,以平均值±标准差(SD)表示。

2.8.3稳定性测试

通过离心和热力学稳定性研究,对制备的乳剂和微乳剂的物理性质和相分离进行了评价,以确保物理稳定性。

2.8.3.1离心

两种配方在3000 rpm下离心10分钟(离心机5922,Kubota,日本),并目测其均匀性。

2.8.3.2热力学稳定性研究

制备的乳剂和含微乳剂的热力学稳定性c . inophyllum对种子油进行了短期和长期稳定性试验。短期稳定性试验采用冻融法(Manee和Kaewsrichan, 2017)。该系统以六个循环完成,每个循环在培养箱(IN75,Memmert,德国)和4°C中的24小时内由45℃的温度组成,在冰箱中进行4°C(RT54FB1,三星,韩国)。之后,检查物理特性,粘度和pH。对于长期稳定性,将样品储存在环境条件下两个月。在0,1,2个月后定期测定物理出场,粘度和pH。

3结果和讨论

3.1植物化学物质

c . inophyllum冷榨的籽油是一种黄绿色的液体(图2)。该工艺的产率为45.02±1.44% (w/w),产油密度为0.966±0.02 g/ml。采用气相色谱-质谱联用技术对其植物化学成分进行了研究。主要成分以阳性模式测定,即叶肉内酯(4.35%;RT 63.1690 min)、calanolide A (1.29%;RT 56.2433 min)、叶樟D (0.36%;RT 65.4422 min),叶樟B (0.02%;64.0516分钟)。通过与NIST-2014数据库的参考质谱(1选项卡。)。GC色谱图显示在图3

如前所述,一些成分对氧化剂,细菌,真菌,病毒和癌症有效(Creagh等等。,2001年;Itoigawa等等。,2001年;Yimdjo等等。, 2004年;Kostova和Mojzis, 2007;萨拉瓦南等等。,2011年;Ginigini等等。,2019年)。特别是叶皂苷的活性,它表现出对皮肤病原体的抗菌活性,并通过降低髓过氧化物酶(MPO)活性和促炎细胞因子(IL-1β, IL-6和TNF-α)来抗炎。此外,也有报道称它在角质形成细胞中具有伤口愈合活性(等等。,2017年)。

缩略图 图2

提取油c . inophyllum种子。

缩略图 图3

GC色谱的c . inophyllum籽油组件。

3.2 TPC、TFC和抗氧化活性

并与没食子酸进行了比较分析。没食子酸是一种天然酚类化合物,其作用机制与维生素C类似,通常被用作对照化合物。TPC中GE含量为25.9±1.2 mg /g油。此外,槲皮素作为酚类化合物TFC的阳性对照。TFC为23.4±0.2 μg QE/g油。结果表明,DPPH法提取的种子油具有一定的抗氧化剂活性50值为0.057±0.004 μg/ml。其抗氧化活性可能来自酚类化合物。酚类物质是植物的第二代谢产物,它们能抑制由酚羟基中氢原子转移而来的自由基(等等。,2020年)。通常,酚类物质分为两类,类黄酮和非类黄酮。前文所述的酚类物质均为香豆素类,属非黄酮类物质。因此,抗氧化剂的有效成分几乎来自酚类物质。

3.3药妆产品开发

在化妆品中,由于皮肤渗透的含油和困难,油通常不会直接施用于皮肤。因此,肌凝胶和微乳液是替代剂型以克服这些限制(Hardenia等等。,2014年;沙玛等等。,2016年)。在皮肤穿透方面,两种剂型均优于传统剂型,微乳液的小滴尺寸也能增加皮肤穿透。

3.3.1 Emulgel配方

在凝胶、乳膏和软膏等半固体剂型中,凝胶通常比乳膏和软膏表现出更好的药物释放。疏水性药物很难通过凝胶传递,但很容易通过乳膏或软膏传递。为了克服这一限制,将凝胶和乳剂混合,形成乳剂(亚达夫等等。,2016年)。

在本研究中,乳剂的外观呈浅黄色,浑浊,较厚且均匀(见图5)。通过增加胶凝剂卡波酚940的用量和油的用量制备了乳液。当Carbopol 940的浓度增加时,配方变厚。卡波酚940的可接受量为0.5%。当油用量从3%增加到6%时,制备的配方看起来很油腻。

3.3.2微乳液配方

微乳液是均匀、清晰、热力学稳定的分散体。微乳剂由不同比例的油、表面活性剂、助表面活性剂和水组成(阿巴西和拉迪,2016)。它的优点是增强对皮肤的渗透。此外,该乳液含有c . inophyllum之前的研究显示,精油具有抗炎和伤口愈合的活性(安塞尔等等。,2016年)。因此,我们在本研究中使用该油制备微乳状液。在制备微乳液时,将吐温80的浓度从10%提高到40%w/w,并固定油、吐温80和异丙醇的浓度。微乳液配方M1和M2浑浊,呈黄色,而配方M3和M4清澈透明,呈黄色。只有配方M3在室温下平衡24 h后出现相分离。微乳液(M4)含c . inophyllum以跨度80,吐温80和IPA 6:20:5的比例成功制备提取的油,因此在进一步的研究中评估。

3.4乳剂及微乳液配方的特性及稳定性研究

所有配方的物理性质列于表4。pH值的测定对于皮肤的通透性屏障和皮肤的正常菌群很重要(Schmid-Wendtner和Korting,2006年)。所有配方的pH范围为5.6-5.9,适用于局部使用。

乳剂粘度范围为19 000 ~ 28 000,微乳液粘度范围为600 ~ 700 cps。在乳化剂配方中,加入凝胶剂后粘度增加。虽然,粘度下降被观察为c . inophyllum油位增加,如图E4所示。

对于乳剂来说,粘度的增加降低了乳剂的散布性值。E2配方的铺展性比E1配方的差,因为E2配方的carbol含量更高,而E3配方的铺展性比E2配方的好,因为E2配方的含油量更高(P. < 0.05). The more the spreadability of emulgel, the higher the spreadability on the skin.

随着表面活性剂的加入,微乳液M1-M3的外观呈浑浊,其粘度略有增加。由于微乳液的粘度一般可以通过在微乳液中加入表面活性剂或助表面活性剂来改变,因此,只要适当调整组成,微乳液的粘度变化范围可以很广。(Moghimipour.等等。,2013年;Bera和Mandal, 2015年)。微乳(M4)均匀、透明。配方M4的平均滴度为34.37±1.06 nm, PDI值为0.169±0.005,微乳状液粒径分布均匀,粒径分布狭窄。微乳状液的Zeta电位结果已在表5为37.48±0.87 mV。透射电镜图如图所示图4显示分离的球状单滴,其大小考虑在微乳状液粒径范围内(10-100 nm) (Burguera and Burguera, 2012)。

此外,通过离心试验和短期稳定性试验(6个循环)和长期稳定性试验(在室温下储存2个月的长期稳定性试验(2个月)来检查肌电胶(E1-E3)和微乳液(M4)。eMulcels(E1,E2和E3)和微乳液(M4)在经过3000rpm以10分钟内离心时,没有相分离的迹象。这些制剂保持均匀,没有在整个离心试验中进行任何相分离,表明良好的物理稳定性。

热力学稳定性研究表明,所制备的乳液(E1、E2、E3)和微乳液(M4)均具有较好的稳定性无花果。6.分别)。经过离心和热力学稳定性试验,乳剂E1、E2和E3稳定,没有发生乳化、开裂或相分离的迹象。因此,配方(E3)是最合适的乳剂,因为它含有最高的油量。

微乳液(M4)的短期和长期稳定性研究结果如下表5。微乳M4保持清晰透明,无沉淀或相分离现象。pH值和粘度保持稳定。液滴的尺寸仍然低于100纳米。Zeta电位测定是评价纳米系统表面电荷的一种重要表征技术,经常被用作衡量液滴稳定性的指标。大于+30 mV和小于−30 mV表示产品没有聚合(卡杜等等。,2011年;Joseph和Singhvi, 2019)。zeta电位结果在+37 ~ +38 mV范围内,由于液滴的正电荷大于+30 mV,未发生聚集。因此,微乳液(M4)是最佳配方。值得注意的是,本工作的结果有助于开发稳定的功能性坚果油药妆产品。

表4

乳剂和微乳液配方的外观、pH值、粘度和涂敷性。

表5

对微乳液(M4)的液滴大小、PDI、zeta电位、pH值和粘度进行短期和长期稳定性研究。

缩略图 图4

优化后的微乳(M4) TEM图像。

缩略图 图5

含肌凝胶的特征c . inophyllum种子油(E3)稳定性试验(A)后室温保存2个月;(B)冻融(4°C和45°C) 6个循环。

缩略图 图6

微乳液的特性比较c . inophyllum种子油(M4)在冻融(4°C和45°C)之前(左)和之后(右)之间稳定6个循环。

4结论

酚类化合物是其主要活性成分c . inophyllum具有抗氧化活性的萃取油,尤指叶皂内酯。并成功地制备了乳液和微乳液。该乳状液可含3%的油,微乳状液可含12%的油。优化后的微乳制剂的平均雾滴粒径为34.37±1.06 nm, PDI值为0.169±0.005,在微乳粒径范围内。此外,优化后的乳剂和微乳液物理外观稳定,稳定性测试后未发生相分离。这些结果表明,可以制备乳剂和微乳液c . inophyllum萃取油作为抗氧化剂的药妆产品。

利息冲突宣言

作者宣布没有任何利益冲突。

致谢

我们非常感谢泰国研究基金和Songkla王子大学通过皇家金禧博士项目(批准号:PHD/0151/2556)、药物传递系统卓越中心、Songkla王子大学药学院和制药技术系的资助。布拉法大学药学院。

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引用本文: Saechan C, Kaewsrichan J, Leelakanok N, Petchsomrit A. 2021。含有化妆品的抗氧化剂属inophyllum油。OCL28: 28。

所有的表

表1

确定的组成部分c . inophyllum存在于GC-MS分析中。

表2

乳胶不同配方的组成(%w/w)。

表3

组成c . inophyllum萃取油微乳剂(%w/w)。

表4

乳剂和微乳液配方的外观、pH值、粘度和涂敷性。

表5

对微乳液(M4)的液滴大小、PDI、zeta电位、pH值和粘度进行短期和长期稳定性研究。

所有数字

缩略图 图1

的部分属inophyllum作物。(一)干果;(B)干裂的水果;(C)种子。

在文中
缩略图 图2

提取油c . inophyllum种子。

在文中
缩略图 图3

GC色谱的c . inophyllum籽油组件。

在文中
缩略图 图4

优化后的微乳(M4) TEM图像。

在文中
缩略图 图5

含肌凝胶的特征c . inophyllum种子油(E3)稳定性试验(A)后室温保存2个月;(B)冻融(4°C和45°C) 6个循环。

在文中
缩略图 图6

微乳液的特性比较c . inophyllum种子油(M4)在冻融(4°C和45°C)之前(左)和之后(右)之间稳定6个循环。

在文中

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