问题
ocl.
体积28,2021
脂质和化妆品/脂肪族ETCOSMÉTIQUES
文章编号 28.
页数) 9.
部分 创新
迪伊 https://doi.org/10.1051/ocl/202101015.
bob电子体育竞技风暴 2021年4月28日

©C. Saechan.等等。,由EDP Sciences发布,2021

许可创造性公共这是在Creative Commons归因许可证的条款下分发的开放式访问文章(https://creativecommons.org/licenses/by/4.0.)提供任何介质中的不受限制使用,分发和再现,所以提供了正确的工作。

1介绍

Calophyllum inophyllum.L.,亦称亚历山大月尔雷尔,印度劳雷尔,甘孜,隆克,塔曼等,沿着海岸和毗邻低地森林附近的地区普遍存在。该植物原产于东非,印度南部至马来西亚,北澳大利亚和太平洋。它是较大的大尺寸,平均高度为8至20米,宽阔的不规则分支冠。果实是圆形的,绿色污水直径约为2-4厘米,并且具有单个大种子(图。1).种子含油量非常高,高达75%,本质上不可食用。长期以来,这种植物被用于各种方式,包括木材、饲料、香水、染料、肥皂、生物燃料和医药。在亚洲和太平洋岛屿的传统民间疗法中,这种植物被用作利尿剂、抗生素、收敛剂和止痛剂(林,2012年).该种子油被提取出来,用于外用治疗皮肤损伤和疾病(Léguillier等等。,2015年).Calophyllolide是孤立的主要组成部分C. inophyllum.种子。在先前的研究中,报告了抗炎,伤口愈合,抗凝血剂,抗微生物和抗癌剂和抗癌活性(arora.等等。,1962年;yimdjo.等等。,2004年;nguyen.等等。,2017年).

抗氧化剂是一种能够防止由极端细胞氧化应激(如心血管疾病,高血压,糖尿病和癌症)引起的退行性疾病的物质Pellegrino,2016年).引发抗氧化活性的主要植物化学物质是酚类化合物,其中机制与自由基清除剂,氢捐助剂,金属螯合剂和单次氧气猝灭剂的作用有关。抗氧化活性C. inophyllum.在先前的研究中发现在乙醇和石油提取物中。(普拉萨德等等。,2012年;Raju和维多利亚,2015年).

目前,已经研究了几种化妆品产品,并为Skincare目的使用制造。来自自然的物质通常用作主要成分(Dorni.等等。,2017年).主要是,对护肤治疗有效的局部产品是面霜,乳液,乳液,泡沫,凝胶,软膏等(Ueda.等等。,2009年).凝胶是具有较高水性组分的剂型。与软膏或奶油碱相比,凝胶提供了更大的溶解和易于迁移药物(Allen和Ansel,2013).乳液是制药和化妆品行业中最广泛使用的剂型。凝胶和乳液的组合形式被称为肌电,其提供凝胶和乳液的优点。它含有较少的油性组分,较少的油腻,并且具有良好的铺展性,其是局部药物输送系统的理想性质。微乳液,另一种皮肤配方,是透明的;热力学稳定;油,水和表面活性剂的各向同性液体混合物;并且经常与含有辅作器(Kogan和Garti,2006年).分散相的液滴尺寸小于100nm。微乳液的主要优点是制备和扩大过程的缓解,提高亲脂性药物溶解,更长的保质期,改性药物释放特性,以及吸收中的肠道内和肠道内的变化。因此,铸锭和微乳液是剂型,其克服常规剂型的限制如乳膏和软膏(aggarwal.等等。,2013年;Fouad.等等。,2013年).

本研究旨在分析从中提取的油的化学成分和抗氧化潜力C. inophyllum.种子。此外,开发并评估了具有抗氧化活性的化妆品制剂的肌涂覆和微乳液。

缩略图 图。1

部分Calophyllum inophyllum.庄稼。(a)干果;(b)裂纹干果;(c)种子。

2材料和方法

2.1材料

来自Sigma-Aldrich(德国Darmstadt,德国)获得Folin-Ciocalteu试剂,无碱酸和2,2-二苯基1吡啶基(DPPH)。(圣路易斯,莫,美国)。80吐温是从P.C的购买。药物中心有限公司,(泰国曼谷)。跨度80从CT Chemical(曼谷,泰国)获得。其他化学品是分析级和从Merck(NJ,USA)购买的分析级。

2.2编制C. inophyllum.籽油

最近堕落的果实C. inophyllum.从泰国纳克海斯海堤南部,纳克海沿岸地区收集。将水果在阳光下干燥,直到壳体颜色变为棕色。然后通过小锤子取出内部的种子,并在60℃下在热空气烘箱(UF110,Memmert,德国)在60℃下完全干燥。C. inophyllum.通过在朋友能量有限公司的冷压,部分。,泰国清迈,通过冷压提取种子油。

2.3石油的脱胶

除去任何牙龈以使用先前描述的程序净化油(ong.等等。,2014年).简而言之,将油与20%H的0.5%v / v混合3.4.然后在60℃下加热15分钟之后,将混合物以1000rpm离心30分钟以分离牙龈。使用分液漏斗用15mL 60℃的蒸馏水洗涤上清液。为了纯化油,通过通过棉通过棉除去饱和的胶,水滴被硫酸镁吸附。

2.4 GC-MS分析

提取螺母油的化学成分分析C. inophyllum.种子采用气相色谱-质谱联用(GC-MS 5977A, Agilent Technologies, MSD,美国),采用HP-5ms超惰性柱(长度30 m;内径,0.25 mm;0.25µm),流速为1 mL/min。样品体积为1µl(分离比为50:1),用氦气(99.99%)注射,流速为2 ml/min。注入器温度保持在290°C。离子源温度为270°C。烘箱温度从60°C(等温2分钟)开始,以4°C/min的速度增加到270°C,然后以10°C/min的速度增加到290°C,以300°C的等温10分钟结束。质谱是在70 eV下进行的,显示了35 ~ 500 Da的片段。溶剂延迟3 min, GC/MS总运行时间650 min。峰面积用各化合物的百分含量表示,保留时间与内标物(标签。1)用于复合鉴定。

表格1

确定的组成部分C. inophyllum.存在于GC-MS分析中。

2.5总酚类和黄酮类化合物的测定

使用Folin-Ciocalteau测定法测定提取物的总酚含量(TPC)。提取的油的TPC根据96孔板中的方法进行,由Azlim Almey.等等。(2010)。制备乙醇中的无碱酸的标准溶液,并在0.01-0.05mg / ml的浓度范围内用水稀释。将每个样品(10μl)与75μL2Nfolin-Ciocalteau试剂混合。75μl6%w / v na2CO.3.然后加入溶液并在室温下温育90分钟。分析样品在725nm(Spectrastar)分析分光光度法纳米,UV-Vis分光光度计,BMG Labtech,USA)。结果表示为Mg Gallic酸等当量(Ge)/ g油。

提取液中总黄酮含量的测定按程序进行凯德莉等等。(2017)。在DMSO中制备不同浓度的样品(0.1-1mg / ml)。将每一粒的每种样品混合100μl2%ALCL3.在甲醇中。槲皮素用作校准剂。在室温下孵育10分钟后,在415nm下测量吸光度。结果表示为μg槲皮素当量(QE)/ g油。

2.6 DPPH抗氧化活性

根据所描述的方法进行DPPH测定th等等。(2006)有一些修改。简而言之,通过溶解在乙醇中并在-20℃下储存直至使用,制备DPPH(0.11mm)的储备溶液。40μlC. inophyllum.将种子油在室温下用160μL的DPPH工作溶液在黑暗中孵育30分钟。将每个样品的吸光度抵抗在515nm下对UV可见分光光度计上的相应量的DPPH和乙醇作为阴性对照。通过将烷烃组改变为羧基的改性维生素E衍生物,是水溶性的,其可溶的维生素E衍生物,其可在0.0125-0.2mm的范围内。结果表达为抑制百分比。

哪里A.样本是拖曳杆菌的吸光度C. inophyllum.种子油和一个Ctrl.是阴性对照的吸光度。抗氧化活性表示为IC50. (50 percent of inhibition concentrations). The IC50.通过线性回归百分比(%)抑制之间的线性回归获得相对各种浓度的样品图。所有测量均以三份进行,计算平均值。

2.7药物剂型含有C. inophyllum.种子油提取物

Emulcel是一种与胶凝剂混合的乳液。仿肌胶可以容易地洗涤,它还通过皮肤显示出良好的渗透。微乳液是油,水,表面活性剂和含有含有含有含油活性剂的各向同性透明液体混合物。此外,它增强了在生物膜和生物利用度穿过生物膜的药物的吸收。

2.7.1 emulcels的制备

使用不同量的胶凝剂和油来制备不同的乳胶配方(Boonme.等等。,2016年).Carbopol 940用作胶凝剂,分散在蒸馏水中。然后,使用三乙醇胺(茶)将pH调节至5.6-5.7,得到水凝胶基碱。包含水的水相,包括在内的油阶段C. inophyllum.提取油,跨度80和异丙醇。使用磁力搅拌器(300rpm)将水相和油相混合在烧杯中30分钟,得到均匀的乳液。通过使用磁力搅拌器将乳液掺入水凝胶基碱基中通过逐渐掺入水凝胶基,直至形成均匀的肌涂层来制备肌电。乳液和水凝胶碱之间的比例为1:1。给出肌涂层配方(E1-E4)的成分表2.

表2.

不同配方的乳胶的组成(%w / w)。

2.7.2微乳液的制备

为了提高局部配方的渗透性和外观,制备微乳液制剂。跨度80,IPA,吐温80和油的混合物在600rpm下连续搅拌30分钟(LMS-1003,Labtech,韩国)以产生透明的微乳液,然后在室温下进一步平衡24小时。由于它们是双相制剂,弃去了浑浊的制剂,然后弃去相分离。所得透明和透明的配方标记为微乳液。给出了微乳液配方(M1-M4)的成分表3

表3

构成C. inophyllum.提取的油微乳液(%w / w)。

2.8肌凝胶和微乳液的特征

2.8.1形态学观察和液滴尺寸

通过使用透射电子显微镜(TEM)(JEOL,JEM-2010,东京,日本)评价优化微乳液的形态。将微乳液直接测定而不稀释。将微乳液滴在200目的碳膜铜网中。将微乳液干燥后,在160kV条件下监测它。

2.8.2液滴大小、pH值、粘度和涂敷性的测量

使用Zetasizer Nano Zs90(Malvern Instruments,UK)测定微乳液的平均液滴尺寸,多分散性指数(PDI)和Zeta电位,其能够测量0.6至6000nm的尺寸。使用pH计(Mettler Toledo,Switzerland)测量肌凝胶和微乳液配方的pH,通过Brookfield粘度计(Model LVDV III Ultra Brookfield,USA)在25±2℃下进行粘度,并评估可铺展性到所描述的方法Ahsan.等等。(2020)。为了确定可铺展性,将每种配方中的1g置于玻璃载玻片上。然后将第二载玻片放置在第一载玻片上5cm,测量圆的直径。在稳定性试验之前和之后测定pH和粘度的测量。使用新建准备肌电(E1-3)测量铺展性。所有测量均以三份进行并呈现为平均值±标准偏差(SD)。

2.8.3稳定性测试

评价制备的肌凝胶和微乳液进行物理性质和相分离,以通过离心和热力学稳定性研究确保物理稳定性。

2.8.3.1离心

将两种制剂以3000rpm离心10分钟(离心5922,Kubota,日本),并在视觉上进行均匀性检查。

2.8.3.2热力学稳定性研究

制备肌凝胶和微乳液的热力学稳定性C. inophyllum.种子油作为短期和长期稳定性测试进行。冻融方法用于短期稳定性测试(Manee和Kaewsrichan,2017年).该系统以六个循环完成,每个循环在培养箱(IN75,Memmert,德国)和4°C中的24小时内由45℃的温度组成,在冰箱中进行4°C(RT54FB1,三星,韩国)。之后,检查物理特性,粘度和pH。对于长期稳定性,将样品储存在环境条件下两个月。在0,1,2个月后定期测定物理出场,粘度和pH。

3结果和讨论

3.1植物化学物质

C. inophyllum.来自冷压制的种子油是一种绿色淡黄色液体(图2).该方法允许生产45.02±1.44%(w / w),密度为0.966±0.02g / ml的油。通过使用GC-MS技术研究了植物化学物质的油。在阳性模式下测定主要成分,即钙氯化物(4.35%; RT 63.1690分钟),Calanolide A(1.29%; RT 56.2433分钟),肾盂伏翁(0.36%; RT 65.4422分钟),肾盂醇B(0.02%;64.0516分钟)。通过与NIST-2014数据库的参考质量谱进行比较来鉴定坚果油的保留时间(标签。1).GC色谱图显示在图3.

如前所述,一些成分对氧化剂,细菌,真菌,病毒和癌症有效(克里夫等等。,2001年;Itoigawa.等等。,2001年;yimdjo.等等。,2004年;Kostova和Mojzis,2007年;萨拉万兰等等。,2011年;吉尼尼等等。,2019年).特别是,通过减少髓氧化酶(MPO)活性和促炎细胞因子(IL-1β,IL-6和TNF-α),植物病原体患有抗菌活性的抗菌活性以及通过减少抗炎活动和抗炎。此外,还据报道,在角蛋白细胞中具有伤口愈合活性(nguyen.等等。,2017年).

缩略图 图2

提取的油C. inophyllum.种子。

缩略图 图3.

GC色谱图C. inophyllum.种子油组分。

3.2 TPC,TFC和抗氧化活性

分析了提取的油的TPC并与无碱酸进行比较。无碱酸,天然酚类化合物的机制类似于维生素C,其通常用作参考化合物。计算TPC以含有25.9±1.2mg Ge / g油。此外,槲皮素被用作TFC的阳性对照,其是酚类化合物之一。发现TFC为23.4±0.2μgQE / G油。提取的籽油显示了通过IC的DPPH方法对氧化剂的活性50.值0.057±0.004μg/ ml。其抗氧化活性可能来自酚类化合物。酚类是来自植物的第二代原因,它们可以通过从苯酚的羟基转移到氢原子通过氢原子抑制自由基(等等。,2020年).通常,酚类分为两组,黄酮类黄酮和非黄酮类化合物。前一部分中的所有酚类都是非黄酮类化合物的香豆素。因此,抗氧化剂的浓度几乎来自酚类。

3.3化妆品产品的开发

在化妆品中,由于油性和皮肤渗透困难,油脂一般不直接应用于皮肤。因此,乳剂和微乳剂是克服这些限制的另一种剂型(Hardenia.等等。,2014年;番石榴等等。,2016年).就皮肤渗透而言,两种剂型都是优选的常规剂型,微乳液的小液滴尺寸也可以增加皮肤渗透。

3.3.1 Emulgel配方

在半固体剂型中,例如凝胶,乳膏和软膏,凝胶通常显示出比奶油和软膏更好的药物释放。疏水性药物难以通过凝胶输送,但易于通过奶油或软膏递送。为了克服这种限制,将凝胶和乳液混合形成肌肌(yadav.等等。,2016年).

在这项研究中,肌焦的外观是浅黄色,浑浊,厚,均匀的(如图所示)图5.).通过增加胶凝剂(Carbopol 940)和油的量来制备肌涂层。当Carbopol 940的浓度增加时,制剂较厚。可接受量的Carbopol 940为0.5%。当油量从3%增加至6%时,制备的配方似乎油性。

3.3.2微乳液配方

微乳液是均匀的,透明和热力学稳定的分散体。微乳液由不同的油,表面活性剂,共表面活性剂和水(Abbasi和Radi,2016).它具有通过皮肤渗透的优点。而且,含有乳液的乳液C. inophyllum.上一项研究中的石油显示出抗炎和伤口愈合活动(Ansel.等等。,2016年).因此,我们在本研究中使用该油制备微乳液。为了制备微乳液,制备中吐温80的浓度从10%w / w至40%w / w增加,并固定油,跨度80和异丙醇的浓度。微乳液配方(M1和M2)是浑浊的,相当黄色,而配方M3和M4是透明的,透明和黄色的。仅在室温下平衡24小时后,仅制剂M3呈现相分离。微乳液(M4)含有C. inophyllum.在80、80和IPA 6:20:5的配比下,成功地制备了萃取油,并对其进行了进一步的评价。

3.4肌凝胶和微乳液配方的特征及稳定性研究

所有配方的物理性质都列于表4.。pH值的测定对于皮肤和皮肤正常菌群的渗透屏障是重要的(Schmid-Wendtner和Korting,2006年).所有配方的pH范围为5.6-5.9,适用于局部使用。

肌凝胶和微乳液的粘度分别为19 000-28000和600-700cps。对于铸造制剂,当胶凝剂加入到制剂中时,粘度增加。虽然,观察到粘度降低C. inophyllum.油位增加,如配方E4所示。

对于铸造,粘度的增加降低了肌凝胶的可铺展值。配方E2表现出比制剂较少的扫描性E1,因为配方E2含有较高的Carbopol含量,而制剂E3由于较高的油含量而显示比制剂E2更好的扫描性(P.< 0.05)。乳液的涂敷性越好,在皮肤上的涂敷性越好。

微乳液配方M1-M3的外观是浑浊的,随着表面活性剂的进一步添加,它们的粘度略微增加。由于粘度通常通过向微乳液添加表面活性剂或辅助表面物来改变,因此,在适当调节组合物的情况下,微乳液粘度的变化可以在宽范围内变化。(Moghimipour.等等。,2013年;Bera和Mandal,2015年).微乳液(M4)是均匀的,透明和透明的。配方M4的平均液滴尺寸为34.37±1.06nm,PDI值为0.169±0.005,表示均匀的微乳液,尺寸窄。已经显示了微乳液的Zeta潜在结果表5.并被发现为37.48±0.87 mV。TEM显微照片如图所示图4.揭示了具有球形的单独的单滴,其尺寸被认为是微乳液的粒度范围(10-100nm)(Burguera和Burguera,2012年).

采用离心试验、短期稳定性试验(冻融6个循环)和长期稳定性试验(室温保存2个月)对乳状液(E1-E3)和微乳状液(M4)进行检测。乳剂(E1, E2, E3)和微乳剂(M4)在3000 rpm下离心10分钟时没有相分离的迹象。这些配方在整个离心试验中保持均匀,没有任何相分离,表明良好的物理稳定性。

热力学稳定性研究表明了实验制剂的令人满意的稳定性,作为制备的乳胶(E1,E2和E3)和微乳液(M4)(如图所示)图。5.6., 分别)。离心和热力学稳定性试验后,肌凝胶E1,E2和E3稳定并显示出乳化,裂化或相分离的迹象。因此,制剂(E3)是最合适的肌涂层,因为它含有最多的油量。

短期和长期稳定性研究下微乳液(M4)的物理性质显示在表5.。微乳液M4仍然清晰,透明,并且没有观察到沉淀或相分离的迹象。pH值和粘度保持稳定。液滴尺寸仍低于100nm。Zeta电位测定是纳米系统的重要表征技术,以估计表面电荷,并且通常用作液滴稳定性的指示。大于+30 mV和小于-30 mV的值表示产品的聚合(卡杜等等。,2011年;Joseph和Singhvi,2019年).由于液滴的正电荷更积极的液滴比+ 30mV更积极的正电荷,Zeta电位结果在+37至+38 mV的范围内,没有显示聚集。因此,暗示微乳液(M4)是优化的制剂。应该指出的是,这项工作的结果有助于开发坚果油的稳定和功能化妆品。

表4.

肌凝胶和微乳液配方的外观,pH值,粘度和铺展性。

表5.

在短期和长期稳定性研究下,微乳液(M4)的液滴尺寸,PDI,Zeta电位,pH值和粘度。

缩略图 图4.

优化微乳液的TEM图像(M4)。

缩略图 图5.

含肌凝胶的特征C. inophyllum.稳定性试验(A)E3后的种子油(E3)保持在室温下2个月;(b)冻融(4和45°C)6个循环。

缩略图 图6.

含微型乳液特性的比较C. inophyllum.在(左)和(右)冻融(4和45°C)稳定性的6个循环之间的种子油(M4)。

4。结论

酚类化合物是主要的活性成分C. inophyllum.提取的油提供抗氧化活性,特别是呼吸糖苷。此外,该提取的油被成功制备为肌胶质和微乳液。铸锭可含有3%w / w的油,而较高量的油(12%w / w)可以掺入微乳液中。优化微乳液配方的平均液滴尺寸为34.37±1.06nm,PDI值为0.169±0.005,测距在微乳液尺寸范围内。另外,发现优化的肌凝胶和微乳液在物理外观中是稳定的,并且在稳定性测试之后没有发生相分离。这些结果表明,肌凝胶和微乳液可以制造C. inophyllum.将皮肤提取为抗氧化剂的化妆品。

利息冲突宣言

作者声明没有任何利益冲突。

致谢

我们通过皇家金禧博士,感谢泰国研究基金和宋卡拉大学王子的资金。计划(赠款号/ 0151/2556),药物交付系统卓越中心,宋卡大学药业学院,以及制药科学系,布影大学制药科学系。

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引用本文为:Saechan C,Kaewsrichan J,Leelakanok N,Petchsomrit A. 2021.含有的化妆品产品中的抗氧化剂Calophyllum inophyllum.油。ocl.28:28。

所有表格

表格1

确定的组成部分C. inophyllum.存在于GC-MS分析中。

表2.

不同配方的乳胶的组成(%w / w)。

表3

构成C. inophyllum.提取的油微乳液(%w / w)。

表4.

肌凝胶和微乳液配方的外观,pH值,粘度和铺展性。

表5.

在短期和长期稳定性研究下,微乳液(M4)的液滴尺寸,PDI,Zeta电位,pH值和粘度。

所有数字

缩略图 图。1

部分Calophyllum inophyllum.庄稼。(a)干果;(b)裂纹干果;(c)种子。

在文中
缩略图 图2

提取的油C. inophyllum.种子。

在文中
缩略图 图3.

GC色谱图C. inophyllum.种子油组分。

在文中
缩略图 图4.

优化微乳液的TEM图像(M4)。

在文中
缩略图 图5.

含肌凝胶的特征C. inophyllum.稳定性试验(A)E3后的种子油(E3)保持在室温下2个月;(b)冻融(4和45°C)6个循环。

在文中
缩略图 图6.

含微型乳液特性的比较C. inophyllum.在(左)和(右)冻融(4和45°C)稳定性的6个循环之间的种子油(M4)。

在文中

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